Clin Osteol 2008; 13(1): 12-16

Tibolon v prevenci a léčbě postmenopauzální osteoporózyKrátká sdělení

J. Vokrouhlická

Tibolon je přes 20 let používán jako přípravek k léčbě vazomotorických symptomů a k prevenci osteoporózy u žen po menopauze. Dí­ ky unikátnímu, tkáňově specifickému metabolizmu byl zařazen do skupiny STEARs (selective tissue estrogenic aktivity regulators/selektivní regulátory tkáňové estrogenní aktivity). Tibolon snižuje kostní obrat v obdobném rozsahu jako hormonální terapie a zvyšuje denzitu kostního minerálu u mladších i starších postmenopauzálních žen. Velká klinická studie tyto údaje potvrdila a přinesla infor­ mace o statisticky významném snížení rizika nových zlomenin obratlů u starších žen s osteoporózou, léčených tibolonem v denní dáv­ ce 1,25 mg. U této populace starších žen však bylo dlouhodobé užívání tibolonu spojeno se zvýšením rizika cévní mozkové příhody. Ti­ bolon zůstává, díky vysoké účinnosti na zmírnění klimakterických obtíží a symptomů spojených s urogenitální atrofií, výhodnou alternativou prevence osteoporózy u pacientek s akutním klimakterickým syndromem a zvýšeným rizikem osteoporózy. Přes vynikají­ cí výsledek na snížení rizika zlomenin však tibolon další indikaci léčby osteoporózy nezískal.

Klíčová slova: tibolon, STEARs, osteoporóza, menopauza

Tibolone in the prevention and treatment of postmenopausal osteoporosis

For over 20 years, tibolone has been used for the treatment of vasomotor symptoms and for the prevention of osteoporosis in postme­ nopausal women. Thanks to its unique, tissue-specific metabolism, it was included in the group of selective tissue estrogenic activity regulators (STEARs). Tibolone decreases bone turnover to an extent similar to that in hormonal therapy and increases bone mineral density in both younger and older postmenopausal women. This was confirmed by a large clinical study that informed about statisti­ cally significant reduction in the risk of new vertebral fractures in elderly osteoporotic women treated with a daily dose of 1.25 mg of ti­ bolone. However, in this population of elderly women, prolonged use of tibolone was related to a higher risk of stroke. Because of its high effectiveness in reducing menopausal problems and symptoms connected with urogenital atrophy, tibolone remains a suitable al­ ternative for preventing osteoporosis in patients with acute menopausal syndrome and an increased risk of osteoporosis. Despite ex­ cellent results in lowering the risk of fractures, tibolone has not been indicated for further use in the treatment of osteoporosis.

Keywords: tibolone, STEARs, osteoporosis, menopause

Zveřejněno: 11. červen 2008  Zobrazit citaci

ACS AIP APA ASA Harvard Chicago Chicago Notes IEEE ISO690 MLA NLM Turabian Vancouver
Vokrouhlická J. Tibolon v prevenci a léčbě postmenopauzální osteoporózy. Osteologický bulletin. 2008;13(1):12-16.
Sdílet...
Stáhnout citaci
  • BibTeX (.bib)
  • Bookends (.ris)
  • EasyBib (.ris)
  • EndNote (.enw)
  • EndNote 8 (.xml)
  • ISI WoS (.isi)
  • Medlars (.medlars)
  • Mendeley (.ris)
  • MODS (.xml)
  • Papers (.ris)
  • RefWorks (.txt)
  • RefManager (.ris)
  • RIS (.ris)
  • MS Word (.xml)
  • Zotero (.ris)
    • Zobrazit celý článek

    Reference

    1. Kloosterboer HJ. Tibolone: a steroid with a tissue-specific mode of action. J Ste­ roid Biochem Mol Biol 2001;76:231-238. Přejít k původnímu zdroji...
    2. De Gooyer ME, Deckers GH, Schoonen WGEJ, Verheul HAM. Receptor profiling and endocrine interactions of tibolone. Steroids 2002;68:21-30. Přejít k původnímu zdroji...
    3. Barkhem T, Carlsson B, Nilsson Y, Enmark E, Gustafsson J-J, Nilsson S. Diffe­ rential response of estrogen receptor alpha and estrogen receptor beta to partial estrogen agonists/antagonists. Mol Pharmacol 1998;54:105-112. Přejít k původnímu zdroji...
    4. De Gooyer ME, Overklift Vaupel Kleyn GT, Smits KC, Ederveen AGH, Verheul AM, Kloosterboer HJ. Tibolone: a compound with tissue-specific inhibitory effects on sulfatase. Mol Cell End 2001;183:55-62. Přejít k původnímu zdroji...
    5. De Gooyer ME, Oppers-Tiemissen HM, Leysen D, Verheul HAM, Kloosterboer HJ: Tibolone is not converted by human aromatase to 7-methyl-17-ethynylestradiol (7-MEE), analysis with sensitive bioassays for estrogens and androgens and LC-MSMS. Steroids 2003;68:233-241. Přejít k původnímu zdroji...
    6. Tang B, Markiewicz L, Kloosterboer HJ, Gurpide E: Human endometrial 3-hydroxysteroid dehydrogenase/isomerase can locally reduce intrinsic estrogenic/progestagenic activity ratios of a steroidal drug (Org OD14). J Steroid Biochem Mol Biol 1993; 45:345-351. Přejít k původnímu zdroji...
    7. Ederveen AGH, Kloosterboer HJ. Tibolone exerts its protective effect on trabecu­ lar bone loss through the estrogen receptor. J Bone Miner Res 2001;16:1651-1657. Přejít k původnímu zdroji...
    8. Ederveen AGH, Kloosterboer HJ. Tibolone, a steroid with tissuespecific hormone profile, completely prevents ovariectomy-induced bone loss in sexually mature rats. J Bone Miner Res 1999;14:1963-1970. Přejít k původnímu zdroji...
    9. Ederveen AGH, Spanjers CPM, Quaytaal JHM, Kloosterboer HJ: Effect of 16 months of treatment with tibolone on bone mass, turnover, and biomechanical quality in mature ovariectomized rats. J Bone Miner Res 2001;16:1674-1681. Přejít k původnímu zdroji...
    10. Clarkson TB, Anthony MS, Wagner JD: A comparison of tibolone and conjuga­ ted equine estrogens effects on coronary artery atherosclerosis and bone density of postmenopausal monkeys. J Clin Endocrinol Metab 2001;86:5396-5404. Přejít k původnímu zdroji...
    11. Lindsay R., Hart DMcK, Kraszewski A Prospective double-blind trial of synthe­ tic steroid (Org OD14) for preventing postmenopausal osteoporosis. Br Med J 1980;280:1207-1209. Přejít k původnímu zdroji...
    12. Geusens P, Dequeker J, Gielen J, Schot LPC. Non-linear increase in vertebral den­ sity induced by a synthetic steroid (Org OD14) in women with established osteo­ porosis, Maturitas 13 (1991) 151-159. Přejít k původnímu zdroji...
    13. Berning B, Van Kuijk C, Kuiper JW, Coelingh Bennink HJT, Kicovic PM, Fauser BJCM. Effects two doses of tibolone on trabecular and cortical bone loss in early postmenopausal women: a 2-year randomized, placebo-controlled study. Bone 1996;19:395-399. Přejít k původnímu zdroji...
    14. Gallagher JC, Baylink DJ, Freeman R, McClung M. Prevention of bone loss with ti­ bolone in postmenopausal women: results of two randomized, double-blind, place­ bo-controlled, dose-finding studies. J Clin Endocrinol Metab 2001;86:4717-4726. Přejít k původnímu zdroji...
    15. Studd J, Arnala I, Kicovic PM, Zamblera D, Kroger H, Holland N. A randomized study of tibolone on bone mineral density in osteoporotic postmenopausal women with previous fractures. Obstet Gynecol 1998;92:574-579. Přejít k původnímu zdroji...
    16. Rymer J. 10 Years of treatment with tibolone 2.5 mg daily: effects on bone loss in postmenopausal women. Climacteric 2002;5:390-398. Přejít k původnímu zdroji...
    17. Bjarnason NH, Bjarnason K, Haarbo J, Christiansen C.Tibolone: prevention of postmenopausal bone loss in elderly women. J Clin Endocrinol Metab 1996;81: 2419-2422. Přejít k původnímu zdroji...
    18. Bjarnason NH, Bjarnason K, Hassager C, Christiansen C.The response in spinal bone mass to tibolone treatment is related to bone turnover in elderly women. Bo­ ne 1997;20:151-155. Přejít k původnímu zdroji...
    19. Lindsay PC, Shaw RW, Coelingh Bennink HJ, Kovic P. The effect of addback tre­ atment with tibolone (Livial) on patients treated with the gonadotrophin-releasing hormone agonist triptorelin (Decapeptyl). Fertil Steril 1996;65:342-348. Přejít k původnímu zdroji...
    20. Banks EE, Beral V, Reeves G, Balkwill A, Barnes I, for the MillionWomen Study Collaborators. Fracture incidence in relation to the pattern of hormone therapy in postmenopausal women. JAMA 2004;291:2212-2220. Přejít k původnímu zdroji...
    21. Cummings SR. LIFT study is discontinued. BMJ 2006; 332:667. Přejít k původnímu zdroji...
    22. Volker W, Coelingh Bennink HJT, Helmond FA Effects of tibolone on the endo­ metrium. Climacteric 2001;4:203-8. Přejít k původnímu zdroji...
    23. Wender MC, Edelweiss MI, Campos LS, et al. Endometrial assessment in women using tibolone or placebo: 1-year randomized trial and 2-year observational study. Menopause 2004;11:423-9. Přejít k původnímu zdroji...
    24. Langer RD, Landgren BM, Rymer J. Helmond FA; OPAL Investigators: Effects of tibolone and continuous combined conjugated equine estrogen/medroxyprogesterone acetate on the endometrium. Am J Obstet Gynecol 2006;195:1320-7. Přejít k původnímu zdroji...
    25. Archer DF, Hendrix S, Gallagher JC, Rymer J, Skouby S, Ferenczy A, den Hollander W, Stathopoulos V, Helmond FA for the Tibolone Histology of the Endometrium and Breast Endpoints (THEBES) Study Group, Endometrial Effects of Tibolone. J Clin Endocrinol Metab 2007;92:911-8. Přejít k původnímu zdroji...
    26. Colacurci N, Mele D, De Franciscis P,et al.. Effects of tibolone on the breast. Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol;1998;80:235-8. Přejít k původnímu zdroji...
    27. Million Women Study Collaborators: Breast cancer and hormone-replacement therapy in the Million Women Study. Lancet 2003; August 9, Vol. 36:419-427. Přejít k původnímu zdroji...
    28. Štěpán JJ, Pospíchal J, Presl J et al. Prospective trial of ossein-hydroxyapatite compound (OHC) in surgically induced postmenopausal women. Bone 1989;10: 179-185. Přejít k původnímu zdroji...
    29. Salpater SR, Walsh JME, Greyber E. Mortality Associated with Hormone Repla­ cement Therapy in Younger and Older Women, A Metaanalysis. J Gen Intern Med 2004;19:791-804. Přejít k původnímu zdroji...
    30. Ettinger B. Tibolone for Prevention and treatment of postmenopausal osteoporo­ sis. Maturitas 2007; 57:35-38. Přejít k původnímu zdroji...

    Zpět na obsah


    Clinical Osteology

    Vážená paní, pane,
    upozorňujeme Vás, že webové stránky, na které hodláte vstoupit, nejsou určeny široké veřejnosti, neboť obsahují odborné informace o léčivých přípravcích, včetně reklamních sdělení, vztahující se k léčivým přípravkům. Tyto informace a sdělení jsou určena výhradně odborníkům dle §2a zákona č.40/1995 Sb., tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat nebo vydávat (dále jen odborník).
    Vezměte v potaz, že nejste-li odborník, vystavujete se riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob, pokud byste získané informace nesprávně pochopil(a) či interpretoval(a), a to zejména reklamní sdělení, která mohou být součástí těchto stránek, či je využil(a) pro stanovení vlastní diagnózy nebo léčebného postupu, ať už ve vztahu k sobě osobně nebo ve vztahu k dalším osobám.

    Prohlašuji:

    1. že jsem se s výše uvedeným poučením seznámil(a),
    2. že jsem odborníkem ve smyslu zákona č.40/1995 Sb. o regulaci reklamy v platném znění a jsem si vědom(a) rizik, kterým by se jiná osoba než odborník vstupem na tyto stránky vystavovala.

    Ne
    Ano

    Pokud vaše prohlášení není pravdivé, upozorňujeme Vás,
    že se vystavujete riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob.